同为扩微血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等科学研究了同分异构体扩张血管的主导作用，发现其能使一其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度大大提高，但是不必糖类为 NO 后把握扩血管主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的阐述也为制剂的研制出提示了方向，一不足之处是大大提高某一一其组织内的 NO 浓度而把握主导作用，另外一不足之处是降很低某些一其组织中所 cGMP 浓度。本期摘要，我们就来讨论以外常用的 PDE 胺。

本期摘要：同为扩血管药物，疗程主导作用有何大不同？

以外常用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 胺可常用疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其振荡与药物假定何种关系？

西地那非、南征地那非属于哪一类 PDE 胺？此类制剂在用于时一般而言哪些风险？

参考题目

1. PDE-3 胺：MLT-他唑、米力农

（1）MLT-他唑

抗淋巴细胞制剂，其 CFDA 准许高血压为常用间歇性跛行、传染病脑梗死住院 (心源性脑梗死除外)，其他诊断分析方法参考如传染病 PCI 术后后病症。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、副作用适当增减药物。

基于日本这群人的 CSPSⅡ飞行测试，证明MLT-他唑在传染病脑卒中所不足之处类似高血压，出血性事件的年发生率要比高血压一组的来得很低，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等来得少见，拆去MLT-他唑的高血压数量比拆去高血压的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和水肿制剂，其 CFDA 准许高血压是常用其他治果欠佳的急慢性心绞痛心肌梗塞，其他诊断分析方法如疗程肾脏开刀时很低心排血量。

其振荡与药物有关，小药物时主要表现为正性肌力主导作用，但当药物大大降很低，约到平稳的较大正性肌力振荡时，其扩血管主导作用也随药物的降很低而扩大。

负荷药物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。较大日药物不最少 1.13 mg/kg。疗程不最少 2 周。胃功能不电子式需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 胺：阿那亨特

FDA 准许用法常用特为发性淋巴细胞激增和真性红细胞激增，降很低淋巴细胞填充，不具备正性肌力和扬血管主导作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药物也能抑制淋巴细胞的其组织起来。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、抗淋巴细胞制剂等合用可降很低发生出血的风险。

此外，PDE-4 胺还有疗程 COPD 的罗氟司特为、MLT-司特为以及疗程银屑病的戈尔司特为，以外尚未在现状上市。

3. PDE-5 胺：西地那非、南征地那非、他约那非、双嘧约拉

（1）西地那非、南征地那非、他约那非

此类制剂最出名，尤其常用男性射精功能障碍的疗程，由于是水肿剂，也可常用降很低横膈膜M-胃横膈膜高强度（美国 FDA 尚未准许将南征地那非常用疗程此高血压）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酯制剂同时分析方法。用于西地那非后 24 全程内或用于他约那非后 48 全程内对人用于，即使在这些间隔时间天窗后来，可能仍假定较强的致很低血糖主导作用。另外，胃静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被出错归为特为发性横膈膜M-胃横膈膜高强度，而胃水肿药物如 PDE5 胺可使 PVOD 高血压的全身性平稳状态明显恶化，故不破例此类高血压用于。

特为别注意的是以上功能性的 PDE 胺如阿那亨特、MLT-他唑对于心肌梗塞（HF）高血压有潜在危害，要分析报告风险。而 PDE-5 胺对有临界性很低血糖和/或很低量平稳状态的 HF 高血压有用于风险。

（2）双嘧约拉

CFDA 高血压常用抗淋巴细胞其组织起来、传染病病症。此外，尚可常用传染病脑卒中所（与高血压合用），常用华法林的专用疗程以增强其抗栓主导作用（如 FDA 高血压防止肾脏瓣膜置换术术后病症），以及高血压综合症。

PDE-5 胺还有未在现状上市的疗程疗程支气管高血压、喘息M-支气管炎的扎普司特为等。

4. 非功能性 PDE 胺：茶碱类制剂

作为支气管扩张剂其遏制慢性高血压的能力在于有抗炎、免疫调节及管控支气管的主导作用。茶碱类对急性心肌梗死、人口为120人咀嚼溃疡、未经遏制的咀嚼不良高血压禁用。而多索茶碱不良反应发生率较很低，诊断抵抗力好。

参考资料

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登